Acetylcysteine đã được chứng minh là có hiệu quả trong điều trị chấn thương sọ não từ nhẹ đến trung bình bao gồm chấn thương sọ não do thiếu máu cục bộ, đặc biệt trong việc giảm tổn thất tế bào thần kinh, đồng thời cũng làm giảm các triệu chứng nhận thức và thần kinh khi được sử dụng kịp thời sau chấn thương.
Acetylcysteine là gì?
Acetylcysteine (còn được gọi là N-acetylcysteine hoặc N-acetyl-L-cysteine hoặc NAC) chủ yếu được sử dụng như một tác nhân phân giải chất nhầy và trong xử trí ngộ độc acetaminophen. Nó là một dẫn xuất của cysteine với một nhóm acetyl gắn với nhóm amin của cysteine.
NAC về bản chất là một tiền chất được chuyển đổi thành cysteine (trong ruột bởi enzyme aminoacylase 1) và được hấp thụ trong ruột vào máu. Cysteine là thành phần quan trọng tạo nên glutathione và do đó việc sử dụng acetylcysteine sẽ bổ sung lượng dự trữ glutathione.
Acetylcysteine cũng có thể được sử dụng như một chất chống oxy hóa nói chung có thể giúp giảm nhẹ các triệu chứng của nhiều loại bệnh do các loại oxy phản ứng (ROS) trầm trọng thêm. Ví dụ, acetylcysteine thường được sử dụng cho những người bị suy thận để ngăn ngừa sự kết tủa của suy thận cấp tính.
Acetylcysteine đã được chứng minh là có hiệu quả trong điều trị chấn thương sọ não từ nhẹ đến trung bình bao gồm chấn thương sọ não do thiếu máu cục bộ, đặc biệt trong việc giảm tổn thất tế bào thần kinh, đồng thời cũng làm giảm các triệu chứng nhận thức và thần kinh khi được sử dụng kịp thời sau chấn thương.
N-acetylcysteine hiện được sử dụng rộng rãi trong điều trị HIV, và nó đã báo cáo hiệu quả trong bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính và bệnh thận do thuốc cản quang.
Acetylcysteine cũng đang được sử dụng thành công để điều trị nhiều loại rối loạn tâm thần kinh và thoái hóa thần kinh bao gồm cocaine, cần sa và nghiện thuốc lá, bệnh Alzheimer và Parkinson, bệnh tự kỷ, rối loạn cưỡng chế và chải chuốt, tâm thần phân liệt, trầm cảm và rối loạn lưỡng cực.
Dữ liệu gần đây cũng cho thấy N-acetylcysteine ức chế sự mệt mỏi của cơ và có thể được sử dụng để tăng cường hiệu suất trong các sự kiện sức bền và trong các bài tập thể dục và rèn luyện sức bền.
Acetylcysteine cũng đang được thử nghiệm lâm sàng với tên gọi RK-0202, một chất súc miệng để phòng ngừa và điều trị viêm niêm mạc. Nó bao gồm acetylcysteine trong một nền polyme.
CÔNG THỨC HÓA HỌC
C5H9NO3S
THÀNH PHẦN
N-Acetylcysteine 200 MG / ML
CHỈ ĐỊNH
Acetylcysteine được sử dụng chủ yếu như một chất làm tan niêm mạc và trong việc xử trí quá liều paracetamol (acetaminophen).
DƯỢC LỰC HỌC
Acetylcysteine đã được chứng minh là làm giảm mức độ tổn thương gan sau khi dùng quá liều acetaminophen. Nó có hiệu quả nhất khi được dùng sớm, với lợi ích chủ yếu được thấy ở những bệnh nhân được điều trị trong vòng 8-10 giờ sau khi dùng quá liều.
Acetylcysteine có khả năng bảo vệ gan bằng cách duy trì hoặc phục hồi mức glutathione, hoặc bằng cách hoạt động như một chất nền thay thế để liên hợp và do đó giải độc chất chuyển hóa phản ứng.
CƠ CHẾ
Acetylcysteine bảo vệ chống lại độc tính trên gan do quá liều acetaminophen bằng cách duy trì hoặc phục hồi nồng độ glutathione trong gan.
Nó thực hiện điều này bằng cách sản xuất tiền chất glutathione L-cysteine. Glutathione được yêu cầu để bất hoạt chất chuyển hóa trung gian (N-acetyl-p-benzoquinoneimine hoặc NAPQI) của acetaminophen được cho là gây độc cho gan.
Trong các trường hợp quá liều acetaminophen, số lượng quá mức của chất chuyển hóa này được hình thành do các con đường chuyển hóa chính (liên hợp glucuronid và sulfat) trở nên bão hòa.
Acetylcysteine có thể hoạt động bằng cách khử chất chuyển hóa thành hợp chất gốc và / hoặc bằng cách cung cấp sulfhydryl để liên hợp với chất chuyển hóa. Bằng chứng thực nghiệm cũng cho thấy rằng một hợp chất chứa sulfhydryl như acetylcysteine cũng có thể trực tiếp bất hoạt chất chuyển hóa.
Các cơ chế hoạt động đối với tác dụng tiêu mỡ nổi tiếng của acetylcysteine là khác nhau. Đặc biệt, khi hít vào, acetylcysteine (và sản phẩm phụ chuyển hóa của nó là cysteine) thực hiện tác dụng phân giải chất nhầy thông qua nhóm sulfhydryl tự do, làm giảm liên kết disulfide trong chất nhầy và giảm độ nhớt của chất nhầy.
Hành động này tăng khi pH tăng và đáng kể nhất ở pH từ 7 đến 9. Hoạt động phân giải chất nhầy của acetylcysteine không bị ảnh hưởng bởi sự hiện diện của DNA. Acetylcysteine cũng là một chất chống oxy hóa và giảm stress oxy hóa.
Acetylcysteine đóng vai trò là tiền chất của L-cysteine, là tiền chất của chất chống oxy hóa sinh học, glutathione và do đó việc sử dụng acetylcysteine sẽ bổ sung dự trữ glutathione.
L-cysteine cũng đóng vai trò là tiền thân của cystine, chất này đóng vai trò như một chất nền cho chất chống lại cystine-glutamate trên các tế bào hình sao, do đó làm tăng giải phóng glutamate vào không gian ngoại bào.
Đến lượt nó, glutamate này lại hoạt động trên các thụ thể mGluR2 / 3, và ở liều lượng cao hơn của acetylcysteine, mGluR5. Glutathione cũng điều chỉnh thụ thể NMDA bằng cách hoạt động tại vị trí oxy hóa khử.
Những tác động này lên glutamate và tín hiệu NMDA dường như giải thích một số tác dụng hướng thần kinh tích cực liên quan đến NAC. Acetylcysteine cũng có một số tác dụng chống viêm có thể thông qua việc ức chế NF- B thông qua sự hoạt hóa oxy hóa khử của yếu tố nhân kappa kinase, do đó điều chỉnh sự tổng hợp cytokine. mGluR5.
Glutathione cũng điều chỉnh thụ thể NMDA bằng cách hoạt động tại vị trí oxy hóa khử. Những tác động này lên glutamate và tín hiệu NMDA dường như giải thích một số tác dụng hướng thần kinh tích cực liên quan đến NAC.
Acetylcysteine cũng có một số tác dụng chống viêm có thể thông qua việc ức chế NF- B thông qua sự hoạt hóa oxy hóa khử của yếu tố nhân kappa kinase, do đó điều chỉnh sự tổng hợp cytokine. mGluR5.
Glutathione cũng điều chỉnh thụ thể NMDA bằng cách hoạt động tại vị trí oxy hóa khử. Những tác động này lên glutamate và tín hiệu NMDA dường như giải thích một số tác dụng hướng thần kinh tích cực liên quan đến NAC.
Acetylcysteine cũng có một số tác dụng chống viêm có thể thông qua việc ức chế NF- B thông qua sự hoạt hóa oxy hóa khử của yếu tố nhân kappa kinase, do đó điều chỉnh sự tổng hợp cytokine.
TUYỆT ĐỐI
Khả dụng sinh học là 6–10% sau khi uống và dưới 3% sau khi dùng tại chỗ.
SỰ TRAO ĐỔI CHẤT
Gan mật. Gan bị khử oxy hóa thành cysteine và sau đó được chuyển hóa.
NỬA CUỘC SỐNG
5,6 giờ (người lớn), 11 giờ (trẻ sơ sinh)
ĐỘC TÍNH
Liều acetylcysteine tiêm tĩnh mạch đơn lẻ ở 1000 mg / kg ở chuột nhắt, 2445 mg / kg ở chuột cống, 1500 mg / kg ở chuột lang, 1200 mg / kg ở thỏ và 500 mg / kg ở chó đã gây chết người. Các triệu chứng của ngộ độc cấp tính là mất điều hòa, giảm hoạt động, hô hấp khó khăn, tím tái, mất phản xạ chạy và co giật.
Website: meliawedding.com.vn
